Questão 775788

Grandes moléculas hidrofílicas são candidatas ruins para a liberação através da pele intacta. Idealmente, um fármaco deve ser moderadamente lipofílico, de massa molecular relativamente baixa e ser eficaz em baixas doses.

é incoerente reduzir a carga de fármaco em um produto tópico, quando comparado a um produto de referência, se for mantida a mesma atividade termodinâmica e desde que os excipientes não modifiquem quaisquer propriedades da pele.

Se a formulação contiver um fármaco moderadamente lipofílico em uma base oleosa lipofílica, há menos probabilidade de o fármaco se particionar para fora da formulação e entrar na barreira lipofílica da pele do que se ele for aplicado em uma base mais aquosa.

É reconhecido que os álcoois podem particionar para dentro da pele e podem oferecer um “reservatório” transiente para o qual o fármaco pode particionar. Além disso, eles podem melhorar o coeficiente de difusão do fármaco no estrato córneo.

A oclusão aumenta a liberação da maioria dos fármacos. O bloqueio da perda transepidermal de água para o ambiente externo potencializa a hidratação da pele, o que aprimora a liberação transdérmica e tópica dos fármacos.