Questão 571203

A liberação prolongada do CTR é devida ao estearato de magnésio, que é insolúvel em água e dificulta a penetração do pó nos líquidos gastrointestinais, retardando a dissolução do CTR. Os outros excipientes formam uma matriz hidrofílica ao redor do CTR, contribuindo para a liberação prolongada. Esferas de sacarose e amido de milho são usadas como diluentes para o preparo das cápsulas.

A liberação prolongada é obtida com a obtenção de esferas de sacarose e amido, as quais são revestidas com uma solução de CTR. Uma menor porção das esferas não receberá o revestimento (obtendo-se liberação imediata do CTR). Outras porções receberão em separado os revestimentos de HPMC e EC (diferentes solubilidades e espessuras), proporcionando velocidades de liberação diferentes do CTR quando combinadas em uma cápsula. Talco e estearato de magnésio proporcionam melhor fluxo e menor aderência dos grânulos no enchimento das cápsulas, respectivamente.

Os polímeros formam um fino filme ao redor do CTR, microencapsulando-o por coacervação. A liberação prolongada de CTR é conseguida por diferentes espessuras dos filmes. Esferas de sacarose e amido são usadas para revestir estas microcápsulas para mascarar o sabor ruim. Talco é usado como diluente no enchimento das cápsulas e estearato de magnésio para melhorar o fluxo do pó no enchimento das cápsulas.

Para obter liberação prolongada, esferas são obtidas pela mistura de CTR com HPMC e EC. Estas são revestidas com esferas de sacarose e amido para liberação imediata do CTR. A liberação prolongada é devido às diferentes solubilidades destes polímeros, liberando em tempos diferentes o CTR da matriz hidrofílica.

A liberação prolongada é obtida primeiramente pela granulação do CTR em solvente não aquoso. Estes grânulos são revestidos com mistura de açúcar e amido, formando as esferas. Estas são então revestidas com camadas alternadas de HPMC e EC. No ambiente do trato gastrintestinal, estas substâncias incham na presença de água, liberando o CRT de modo prolongado, dependendo da ordem de cada camada de revestimento.