Questão 3572902

A absorção dos inibidores da integrase é significativamente reduzida pela quelação no trato gastrointestinal quando administrados concomitantemente com cátions polivalentes, como antiácidos contendo alumínio, magnésio ou suplementos de cálcio e ferro.

A classe atua como potente indutora da isoenzima CYP3A4, reduzindo drasticamente os níveis séricos de contraceptivos orais e exigindo o uso exclusivo de métodos de barreira em mulheres em idade fértil.

O dolutegravir necessita de meio estomacal altamente alcalino para sua dissolução, sendo mandatório o uso concomitante de inibidores de bomba de prótons (IBPs) para garantir sua biodisponibilidade.

Os inibidores da integrase exibem forte ligação às proteínas plasmáticas competindo com a varfarina, sendo contraindicados em pacientes sob terapia anticoagulante devido ao risco iminente de hemorragia cerebral.

Todos os fármacos da classe sofrem excreção renal ativa inalterada, sofrendo antagonismo direto com o probenecida, o que eleva seus níveis a concentrações neurotóxicas fatais.