Questão 3086432 de Farmácia - IDCAP 2025

Questão

ID 3086432

Disciplina: Farmácia

Assunto: Interações Medicamentosas (Fármaco-Fármaco)

Ano: 2025 Banca: IDCAP - Instituto de Desenvolvimento e Capacitação Órgão: Fundação de Hematologia e Hemoterapia da Bahia

Um paciente de 58 anos, transplantado renal há 2 anos, faz uso contínuo de tacrolimo como parte de seu esquema imunossupressor para prevenção de rejeição do enxerto. Durante uma consulta de rotina, o farmacêutico clínico observa que o paciente iniciou, por conta própria, o uso de um fitoterápico contendo extrato de Hypericum perforatum (Erva-de-São-João) para sintomas de depressão leve. O farmacêutico, ciente do potencial de interações medicamentosas com o tacrolimo, um fármaco de estreita margem terapêutica e substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e da glicoproteína-P (P-gp), solicita imediatamente a dosagem dos níveis sanguíneos de vale do imunossupressor e avalia a função renal do paciente. A conduta do farmacêutico se justifica pela alta probabilidade de ocorrência de uma interação clinicamente relevante. Diante do caso clínico apresentado, a consequência farmacocinética mais provável e o risco clínico associado a essa interação são:

Alternativa A:
O fitoterápico compete com o tacrolimo pela excreção tubular renal através dos transportadores de ânions orgânicos (OATs), resultando em diminuição do clearance renal do imunossupressor e consequente acúmulo e toxicidade, manifestada principalmente por disfunção hepática.
Alternativa B:
A Erva-de-São-João não interage com o tacrolimo, pois seu mecanismo de ação é restrito ao sistema nervoso central, modulando neurotransmissores, sem qualquer efeito sobre enzimas metabolizadoras ou transportadores de fármacos, tornando a preocupação do farmacêutico infundada.
Alternativa C:
A interação primária ocorre no nível de absorção, onde a Erva-de-São-João quela o tacrolimo no lúmen intestinal, formando um complexo não absorvível e reduzindo drasticamente sua biodisponibilidade, o que pode levar à perda da eficácia imunossupressora.
Alternativa D:
A Erva-de-São-João atua como um potente inibidor da CYP3A4 e da P-gp, levando a um aumento acentuado das concentrações sanguíneas do tacrolimo, o que eleva o risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade e outras reações adversas dose-dependentes.
Alternativa E:
O Hypericum perforatum é um indutor enzimático da CYP3A4 e também da P-gp no intestino e no fígado; essa interação resulta em um aumento do metabolismo pré-sistêmico e sistêmico do tacrolimo, levando a uma redução dos seus níveis sanguíneos e aumentando o risco de rejeição aguda do enxerto renal.

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Questão 3086432

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