Questão 265935

Os efeitos do AAS são produzidos, em grande parte, pela sua capacidade de acetilar proteínas. Outros salicilatos geralmente atuam em virtude de seu conteúdo de ácido salicílico, que é um inibidor relativamente fraco das enzimas COX purificadas. O ácido salicílico também pode suprimir a supra regulação inflamatória da COX-2 ao interferir na ligação do fator de transcrição ao promotor de COX-2.

O paracetamol possui efeitos analgésicos e antipiréticos semelhantes aos do AAS, porém apenas efeitos anti-inflamatórios fracos. Trata-se de um inibidor seletivo da COX, que atua no sítio peróxido da enzima, sendo, portanto, distinto entre os AINE. A presença de altas concentrações de peróxidos, conforme observado em locais de inflamação, diminui a sua atividade inibitória da COX.

O diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético que apresenta atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Sua potência é substancialmente menor que a de outros AINE. Embora não tenha sido desenvolvido como fármaco seletivo da COX-2, a seletividade do diclofenaco para a COX-2 assemelha-se à do celecoxibe.

A indometacina é um derivado indol metilado, potente inibidor seletivo das COX, que está indicada para o tratamento da artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante moderadas a graves; artrite gotosa aguda; e ombro doloroso agudo. Embora a indometacina seja ainda usada clinicamente, principalmente como agente poupador de esteroide, a toxicidade e a disponibilidade de alternativas mais seguras limitaram seu uso.