Questão 2488653

Os fármacos inibidores da colinesterase induzem as enzimas a destruir a acetilcolina. Isto significa que a acetilcolina, que existe em menores concentrações nas pessoas com DA, é destruída rapidamente, o que leva a um aumento considerável deste neurotransmisor.

Os inibidores da colinesterase têm como resultado concentrações mais elevadas de acetilcolina, conduzindo a uma diminuição da comunicação entre as células nervosas, melhorando os sintomas da DA.

Os ensaios clínicos indicam que os IChE, em média, retardam a progressão dos sintomas cerca de 9 a 12 meses. O que significa que a administração destes fármacos deve ser interrompida após os 9 meses de tratamento, evitando hepatotoxicidade pelo uso prolongado do medicamento.

Os IChE aumentam a disponibilidade sináptica de acetilcolina, através da inibição das enzimas acetilcolinesterase e butirilcolinesterase.

A tacrina foi a primeira droga utilizada em pacientes com DA e foram confirmados os benefícios da reposição colinérgica na doença de Alzheimer. É um inibidor irreversível da acetilcolinesteras e da butirilcolinesterase. Entretanto, observou-se elevado risco de hepatotoxicidade, observada em até 50% dos casos.