Questão 2440704

O tacrolimo é um antibiótico macrolídeo imunossupressor com mecanismo de ação semelhante à ciclosporina. O tacrolimo se liga à ciclofilina, formando um complexo que inibe a calcineurina, necessária para a ativação do fator de transcrição específico para célula T NF-AT. Com base no peso, o tacrolimo é 10 a 100 vezes menos potente que a ciclosporina na inibição das respostas imunes.

A azatioprina é um profármaco da mercaptopurina e funciona como antimetabólito. O principal efeito tóxico da azatioprina e da mercaptopurina é a cistite hemorrágica, que pode ser prevenida ou tratada com mesna.

A leflunomida é um profármaco de um inibidor da síntese de pirimidina, sendo a teriflunomida seu principal metabólito ativo. Os efeitos tóxicos da leflunomida incluem elevação das enzimas hepáticas com algum risco de lesão hepática e de comprometimento renal.

O micofenolato de mofetila é um derivado semissintético do ácido micofenólico, isolado a partir do Streptomyces tsukubaensis. Está disponível nas formas oral e intravenosa, sendo a forma oral rapidamente metabolizada em ácido micofenólico.