Questão 2303423

Uma vez dentro do axônio é a forma ionizada da molécula do anestésico local que se liga ao canal e o bloqueia.

O efeito do anestésico local é dependente do pH, sendo os tecidos inflamados, relativamente ácido, resistentes aos efeitos dos anestésicos locais.

Os anestésicos locais exibem a propriedade de bloqueio “dependente do uso” dos canais de sódio, quanto mais frequentemente os canais são abertos, maior se torna o bloqueio.

Os anestésicos locais bloqueiam irreversivelmente os canais para Na⁺ operados por voltagem, fechando fisicamente o canal transmembrana, interagindo com resíduos de vários aminoácidos do domínio helicoidal transmembrana S6 da proteína, impedindo o início e a propagação dos potenciais de ação em tecidos excitáveis

A coadministração de um vasoconstritor, fenilefrina, prolonga o efeito do anestésico local.