Questão 1671884

Todas as tetraciclinas são eliminadas principalmente pelo rim; no entanto, embora também estejam concentradas no fígado, não são excretadas na bile nem reabsorvidas por meio da recirculação entero-hepática. Quantidades comparáveis de tetraciclina são excretadas na urina em até 24 horas após administração oral ou IV.

Queimação e aperto epigástrico, desconforto abdominal, náuseas, vômitos e diarreia podem ocorrer após administração oral de tetraciclinas. Tais efeitos não têm relação com o declínio do conteúdo de coliformes fecais, mas com a formação de esofagites e úlceras esofágicas. Assim, os pacientes devem receber formulações orais acompanhadas de um copo cheio de água, enquanto se mantêm em pé.

As tetraciclinas inibem a síntese de proteínas bacterianas pela sua ligação ao ribossomo bacteriano 30S, impedindo o acesso do aminoacil-tRNA ao local aceptor (A), no complexo mRNA-ribossomo. Esses medicamentos penetram em bactérias Gram-negativas por difusão passiva por meio de canais formados por porinas na membrana celular externa e pelo transporte ativo que bombeia tetraciclinas por intermédio da membrana citoplasmática.

As tetraciclinas distribuem-se amplamente em todo o corpo, incluindo urina e próstata. Acumulam-se nas células reticuloendoteliais do fígado, do baço e da medula óssea, bem como no osso, na dentina e no esmalte dos dentes que ainda não irromperam. A inflamação das meninges é necessária para que ocorra sua passagem para o LCS. Elas atravessam a placenta, penetram na circulação fetal e no líquido amniótico, mas não são observadas no leite materno.

A absorção oral da maioria das tetraciclinas é incompleta. A porcentagem não absorvida do fármaco aumenta na medida em que se aumenta a dose administrada. A ingestão concomitante de cátions divalentes e trivalentes (p. ex., Ca2 +, Mg2+, A]3+, Fe2 +/ 3+ e Zn2 +) aumenta a absorção. Portanto, laticínios, antiácidos, gel de hidróxido de alumínio; sais de cálcio, magnésio e ferro ou zinco; o subsalicilato de bismuto e os suplementos dietéticos de ferro e zinco podem interferir positivamente na absorção de tetraciclinas.