Questão 135942

A exposição contínua a agonistas promove a 'downregulation' (regulação para baixo) dos receptores, que envolve a internalização e degradação dos mesmos, reduzindo a densidade de receptores na superfície celular.

A 'upregulation' (regulação para cima) ocorre com o uso de agonistas, aumentando o número de receptores disponíveis para compensar a estimulação excessiva.

A tolerância farmacocinética refere-se à alteração na sensibilidade do receptor, enquanto a tolerância farmacodinâmica envolve a indução enzimática que acelera o metabolismo do fármaco.

O efeito rebote após a suspensão abrupta de beta-bloqueadores (antagonistas) deve-se à 'downregulation' dos receptores beta-adrenérgicos, tornando o coração menos sensível às catecolaminas endógenas.

A dessensibilização homóloga afeta todos os receptores acoplados à mesma via de sinalização, enquanto a heteróloga afeta apenas o receptor especificamente ativado pelo agonista.